同位素為相同化學(xué)元素的原子，由于在原子核中存在不同的中子數(shù)而具有不同的質(zhì)量，有輕、重同位素之分;根據(jù)物理特性，又可將同位素分為放射性和穩(wěn)定性兩種方式。放射性同位素(如：3H、14C)經(jīng)歷著本身的衰變進(jìn)程，并放射出輻射能，是不穩(wěn)定的，具有物理半衰期;穩(wěn)定性同位素?zé)o放射性，物理性質(zhì)穩(wěn)定，以必定份額(豐度)存在于自然界，對(duì)人體無(wú)害，可采納化學(xué)合成的辦法將其符號(hào)到藥物分子中去，并經(jīng)過(guò)氣質(zhì)、液質(zhì)等儀器對(duì)其進(jìn)行跟蹤檢測(cè)。

　　陜西穩(wěn)定同位素在藥物研制中的方向

　　藥代動(dòng)力學(xué)研討

　　在定量剖析靈敏度方面，放射性同位素化合物要高于穩(wěn)定同位素，且放射性的測(cè)量不受非放射性雜質(zhì)和化學(xué)狀態(tài)的影響，因此定量剖析愈加簡(jiǎn)便，剖析結(jié)果愈加準(zhǔn)確。放射性同位素除了用于處理慣例剖析辦法無(wú)法處理的剖析難題，更重要的是可用作示蹤劑，從而來(lái)研討藥物在體內(nèi)的散布、代謝、效果、效果機(jī)制等，為藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研討供給重要的依據(jù)，一起為創(chuàng)新藥物的研制供給辦法。

　　毒性研討

　　潛在毒性研討是藥物的發(fā)現(xiàn)和臨床進(jìn)程中必須進(jìn)行的一個(gè)環(huán)節(jié)，以往的毒性研討多采用對(duì)很多的化合物進(jìn)行體外試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)，需求花費(fèi)很多的金錢和時(shí)間，且對(duì)毒性產(chǎn)生的機(jī)理也無(wú)法解釋。運(yùn)用穩(wěn)定同位素標(biāo)記的化合物可以追蹤藥物的代謝進(jìn)程，找出毒性產(chǎn)生的原因，并能預(yù)測(cè)新化合物潛在的毒性。

　　碳同位素的醫(yī)療應(yīng)用

　　隨著醫(yī)療技術(shù)的不斷發(fā)展，碳同位素在醫(yī)療應(yīng)用中已非常普遍?，F(xiàn)在碳13和碳14的尿素呼氣查驗(yàn)，已經(jīng)是非常常見的臨床查驗(yàn)項(xiàng)目，首要用于查驗(yàn)是否感染Hp。

　　碳13和碳14的尿素呼氣查驗(yàn)有什么不同?

　　01采樣方法

　　13C尿素呼氣試驗(yàn)直接用氣袋收集呼出氣體，需要在服藥前和服藥后各收集一次樣本。14C尿素呼氣試驗(yàn)采樣方法視檢測(cè)方法而定，液閃類方法用集氣劑來(lái)收集樣本，卡式方法用集氣卡收集樣本，均只需收集一次樣本。

　　02藥物用量

　　成人進(jìn)行13C呼氣試驗(yàn)，一般選用75mg或100mg劑量，兒童可以運(yùn)用50mg劑量。因?yàn)?4C呼氣試驗(yàn)的靈敏度高，服用的符號(hào)藥物劑量非常小，每次試驗(yàn)所服用的0.75μCi 14C尿素，大約只要0.77微克(1克=106微克)，只能用專門儀器才干探測(cè)到它的存在。

　　03檢測(cè)儀器原理

　　14C呼尿素氣試驗(yàn)通過(guò)檢測(cè)樣本中是否含有14CO2開釋的β射線來(lái)確認(rèn)陰陽(yáng)性;13C是使用13CO2和12CO2紅外光譜吸收峰方位的細(xì)微差異，通過(guò)檢測(cè)樣本中13CO2同位素豐度相對(duì)于13CO2天然豐度的改變量來(lái)確認(rèn)陰陽(yáng)性;前期的13C尿素呼氣試驗(yàn)選用質(zhì)譜檢測(cè)方法，但是因?yàn)閮x器極點(diǎn)昂貴和操作繁瑣而被逐漸淘汰。

　　04標(biāo)記同位素

　　13C/14C尿素呼氣試驗(yàn)分別選用13C同位素和14C同位素作為標(biāo)記物。兩種同位素在自然環(huán)境中皆為天然存在，在生物代謝和生理活動(dòng)過(guò)程中13C/14C同位素豐度與環(huán)境是一同的并..穩(wěn)定。生物體內(nèi)每分鐘都有14C衰變?yōu)?4N并一同開釋?duì)律渚€。相同生物體內(nèi)本身也有與環(huán)境豐度相同的13C同位素。

　　藥學(xué)領(lǐng)域常用于示蹤的陜西穩(wěn)定同位素，首要為2H、13C、15N、18O。嚴(yán)格來(lái)講，穩(wěn)定性同位素是指某元素中不發(fā)作或極不易發(fā)作放射性衰變的同位素，如12C和13C均是碳的穩(wěn)定性同位素，且在代謝研討中，“穩(wěn)定性同位素”常用來(lái)表明天然豐度比較低的那一種穩(wěn)定性同位素。碳在自然界中首要以12C的方式存在，13C僅占1.11%，氮元素則以14N為主，15N僅占0.37%。